Rayaldee genérico
El calcifediol, también conocido como calcidiol, 25-hidroxicolecalciferol o 25-hidroxivitamina D3 (abreviado 25(OH)D3),[1] es una forma de vitamina D producida en el hígado por hidroxilación de la vitamina D3 (colecalciferol) por la enzima vitamina D 25-hidroxilasa. [El calcifediol puede ser hidroxilado por la enzima 25(OH)D-1α-hidroxilasa, principalmente en el riñón, para formar calcitriol (1,25-(OH)2D3), que es la forma hormonal activa de la vitamina D[2][3][4].
El calcifediol está fuertemente unido a la sangre por la proteína de unión a la vitamina D.[4] La medición del calcifediol sérico es la prueba habitual que se realiza para determinar el estado de vitamina D de una persona, para mostrar la deficiencia o la suficiencia de vitamina D.[3][4] El calcifediol está disponible como medicamento oral en algunos países para complementar el estado de vitamina D.[3][5][6]
El calcifediol es el precursor del calcitriol, la forma activa de la vitamina D.[2][3] Se sintetiza en el hígado, por hidroxilación del colecalciferol (vitamina D3) en la posición 25.[2] Esta reacción enzimática de la 25-hidroxilasa se debe principalmente a la acción de la CYP2R1, presente en los microsomas, aunque pueden contribuir otras enzimas como la CYP27A1 mitocondrial. [Las variaciones en la expresión y la actividad de CYP2R1, como los niveles bajos en la obesidad, afectan al calcifediol circulante[7]. De forma similar, la vitamina D2, ergocalciferol, también puede ser 25-hidroxilada para formar 25-hidroxergocalciferol, (ercalcidiol, 25(OH)D2);[1] ambas formas se miden juntas en sangre como 25(OH)D.[2][3].
Contraindicaciones del calcifediol
La presente invención se refiere a cápsulas blandas de calcifediol, a su uso en el tratamiento o prevención de enfermedades relacionadas con la deficiencia de vitamina D, como la deficiencia de vitamina D, la desmineralización como la hipocalcemia y la hipofosfatemia, la osteodistrofia renal, el raquitismo, la osteoporosis, la osteopenia, la osteoartritis, la osteoartrosis, la osteomalacia, el hipoparatiroidismo y la enfermedad inflamatoria intestinal, y a su proceso de fabricación.
Esta solicitud es una fase nacional estadounidense en virtud de lo dispuesto en 35 U.S.C. § 371 de la solicitud internacional de patente nº PCT/EP2016/052458 presentada el 5 de febrero de 2016, que a su vez reivindica la prioridad de la solicitud europea de patente nº 15382042.8 presentada el 6 de febrero de 2015. Las divulgaciones de dicha solicitud de patente internacional y de la solicitud de patente europea prioritaria se incorporan aquí por referencia en sus respectivos enteros, a todos los efectos.
Calcifediol, también conocido como calcidiol, 25-hidroxicolecalciferol, 25-hidroxivitamina D3 (abreviado 25(OH)D3) o (6R)-6-[(1R,3aR,4E, 7aR)-4-[(2Z)-2-[(5S)-5-hidroxi-2-metilideno-ciclohexilideno]etilideno]-7a-metil-2,3,3a,5,6,7-hexahidro-1H-inden-1-il]-2-metil-heptan-2-ol, tiene la estructura química que se muestra a continuación.
Calcifediol sin receta
El calcifediol se utiliza para tratar el hiperparatiroidismo secundario (enfermedad en la que el organismo produce demasiada hormona paratiroidea [PTH; una sustancia natural necesaria para controlar la cantidad de calcio en la sangre], ) en ciertos adultos con enfermedad renal crónica (enfermedad en la que los riñones dejan de funcionar lenta y gradualmente). El calcifediol pertenece a una clase de medicamentos denominados análogos de la vitamina D. Actúa ayudando al organismo a utilizar más calcio del que se encuentra en los alimentos o suplementos y regulando la producción de la hormona paratiroidea.
El calcifediol se presenta en forma de cápsulas de liberación prolongada (acción prolongada) para administración oral. Suele tomarse una vez al día antes de acostarse. Tome el calcifediol aproximadamente a la misma hora todos los días. Siga atentamente las instrucciones del prospecto y pida a su médico o farmacéutico que le explique cualquier cosa que no entienda. Tome el calcifediol exactamente como se indica. No tome más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su médico.Trague las cápsulas de liberación prolongada enteras; no las mastique ni las triture.Su médico puede aumentar o ajustar su dosis dependiendo de la respuesta de su cuerpo al calcifediol.Otros usos de este medicamento
Calcifediol frente a colecalciferol
El calcifediol, también conocido como calcidiol, 25-hidroxicolecalciferol o 25-hidroxivitamina D3 (abreviado 25(OH)D3),[1] es una forma de vitamina D producida en el hígado por hidroxilación de la vitamina D3 (colecalciferol) por la enzima vitamina D 25-hidroxilasa. [El calcifediol puede ser hidroxilado por la enzima 25(OH)D-1α-hidroxilasa, principalmente en el riñón, para formar calcitriol (1,25-(OH)2D3), que es la forma hormonal activa de la vitamina D[2][3][4].
El calcifediol está fuertemente unido a la sangre por la proteína de unión a la vitamina D.[4] La medición del calcifediol sérico es la prueba habitual que se realiza para determinar el estado de vitamina D de una persona, para mostrar la deficiencia o la suficiencia de vitamina D.[3][4] El calcifediol está disponible como medicamento oral en algunos países para complementar el estado de vitamina D.[3][5][6]
El calcifediol es el precursor del calcitriol, la forma activa de la vitamina D.[2][3] Se sintetiza en el hígado, por hidroxilación del colecalciferol (vitamina D3) en la posición 25.[2] Esta reacción enzimática de la 25-hidroxilasa se debe principalmente a la acción de la CYP2R1, presente en los microsomas, aunque pueden contribuir otras enzimas como la CYP27A1 mitocondrial. [Las variaciones en la expresión y la actividad de CYP2R1, como los niveles bajos en la obesidad, afectan al calcifediol circulante[7]. De forma similar, la vitamina D2, ergocalciferol, también puede ser 25-hidroxilada para formar 25-hidroxergocalciferol, (ercalcidiol, 25(OH)D2);[1] ambas formas se miden juntas en sangre como 25(OH)D.[2][3].
