Efectos secundarios del Nimbex
El cisatracurio (normalmente como besilato de cisatracurio, nombre comercial Nimbex) es un fármaco bloqueante neuromuscular. Es uno de los diez isómeros del atracurio. Sus metabolitos activos contienen menos laudanosina, lo que provoca hipotensión, excitación del sistema nervioso central y convulsiones que el atracurio. Se considera un agente de acción intermedia en términos de duración de la acción.
El 80% se metaboliza en laudanosina a través de la eliminación Hoffman (que depende del pH y la temperatura del plasma) y el 20% se metaboliza hepáticamente o se excreta por vía renal. Dado que la eliminación por Hoffman es independiente del órgano, el uso de cisatracurio puede suponer menos riesgo en pacientes con enfermedad hepática o renal que otros bloqueantes neuromusculares. El 10-15% de la dosis se excreta sin cambios en la orina.
Dosis de cisatracurio por kg
El besilato de cisatracurio (DCI; besilato de cisatracurio (USAN); anteriormente reconocido como 51W89;[1] nombre comercial Nimbex) es un bisbenziltetrahidroisoquinolinio que tiene efecto como fármaco bloqueante neuromuscular no despolarizante, utilizado de forma coadyuvante en anestesia para facilitar la intubación endotraqueal y para proporcionar relajación del músculo esquelético durante la cirugía o la ventilación mecánica. Presenta una duración de acción intermedia. El cisatracurio es uno de los diez isómeros de la molécula madre, el atracurio[2]. Además, el cisatracurio representa aproximadamente el 15% de la mezcla de atracurio[3].
Los estudios in vitro con plasma humano indicaron que el cisatracurio se degrada espontáneamente a pH fisiológico mediante la eliminación de Hofmann para dar lugar a laudanosina y al monoacrilato cuaternario. La posterior hidrólisis del éster del monoacrilato genera el alcohol monocuaternario, aunque el paso que limita la velocidad es la eliminación de Hofmann[3] En el plasma de ratas, el cisatracurio también se metaboliza por carboxilesterasas no específicas (un paso que limita la velocidad) hasta el alcohol monocuaternario y el ácido monocuaternario[3].
Dosis de cisatracurio
Cisatracurio (Nimbex) 2 mg/mL (10 mg/5 mL) Solución inyectable: Cada solución estéril de 5 mL en una ampolla contiene 10 mg de cisatracurio (como besilato) [2 mg de cisatracurio (como besilato) por mL], sin conservante antimicrobiano.
El cisatracurio se une a los receptores colinérgicos de la placa terminal motora para antagonizar la acción de la acetilcolina, dando lugar a un bloqueo competitivo de la transmisión neuromuscular. Esta acción se revierte fácilmente con agentes anticolinesterásicos como la neostigmina o el edrofonio.
La ED95 (dosis necesaria para producir una depresión del 95% de la respuesta de contracción del músculo aductor pollicis a la estimulación del nervio cubital) del cisatracurio se estima en 0,05 mg/kg de peso corporal durante la anestesia con opioides. (tiopentona/fentanilo/midazolam).
Metabolismo: El cisatracurio se degrada en el organismo a pH y temperatura fisiológicos por eliminación de Hofmann (un proceso químico) para formar laudanosina y el metabolito acrilato monocuaternario. El acrilato monocuaternario sufre una hidrólisis por esterasas plasmáticas no específicas para formar el metabolito alcohol monocuaternario. Estos metabolitos no poseen actividad de bloqueo neuromuscular.
Clasificación del cisatracurio
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– Debe ser administrado por un profesional sanitario bien formado. Debe tenerse precaución en pacientes con miastenia gravis, o cualquier enfermedad neuromuscular, que hayan tenido dificultades previas con los anestésicos, que estén tomando otros medicamentos, cualquier alergia, durante el embarazo y la lactancia.
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